Paracetamolo

Il paracetamolo (Tachipirina®) grossolanamente viene fatto rientrare nei FANS, ossia i farmaci antinfiammatori non steroidei come l’ibuprofene (Buscofen®), il ketoprofene (Okitask®), il naprossene (Momendol®), ecc.., perché ha delle caratteristiche comuni ma presenta alcune differenze sia in termini di attività sia in termini di tossicità che lo differenziano. I FANS agiscono bloccando l’attività delle ciclossigenasi (COX), in particolare delle isoforme 1 e 2, impedendo così la sintesi delle prostaglandine, molecole responsabili dell’infiammazione. Sono farmaci dunque che hanno tre attività principali: antinfiammatoria, analgesica e antipiretica. Il paracetamolo risulta essere un potente antipiretico e un potente analgesico, ma un antinfiammatorio molto debole, infatti sebbene non sia ancora chiaro e definito il meccanismo d’azione esso agisce inibendo l’attività dell’isoforma 3 della ciclossigenasi presente a livello del sistema nervoso centrale, agisce sulla trasmissione serotoninergica e su quella cannabinoide.

Un pensiero comune piuttosto diffuso è che la Tachipirina 500 sia solo ed esclusivamente ad uso pediatrico e che la Tachipirina 1000 sia per l’adulto, ma è sbagliato pensarla in questi termini. La Tachipirina 500 infatti è indicata per il trattamento degli stati febbrili, mentre la Tachipirina 1000 è un potente analgesico. Questo perché? Un dosaggio maggiore di paracetamolo può causare abbassamenti della temperatura troppo repentini e innalzamenti altrettanto rapidi e questi sbalzi possono diminuire l’efficacia della febbre nel controllo delle infezioni. Al contrario il paracetamolo ad un dosaggio più basso (500 mg) permette un miglior controllo della temperatura corporea e una maggior sicurezza permettendo di dilazionare le somministrazioni nell’arco della giornata (ogni 4 ore) e ridurre il rischio di sovradosaggio.

Il paracetamolo è un farmaco sicuro ed efficace per il bambino, l’adulto, la donna in gravidanza e in allattamento e per l’anziano se usato nelle dosi corrette. Perché sottolineo “se usato nelle dosi corrette”? Perché il paracetamolo risulta essere sicuro se non si superano i 3 grammi al giorno, altrimenti in caso di sovradosaggio si può avere tossicità. Il paracetamolo viene ampiamente metabolizzato a livello del fegato ad opera di diversi enzimi, uno in particolare il citocromo 2E1. Quest’ultimo porta alla formazione, a partire dal paracetamolo, di un metabolita tossico, l’N-acetil p-benzochinonimmina, il quale si lega alle proteine epatiche causando morte cellulare. Se il paracetamolo si assume nelle dosi corrette, quindi se non si superano i 3 grammi al giorno questo metabolita tossico viene legato dal glutatione ed eliminato. In caso di sovradosaggio invece le riserve di glutatione non sono sufficienti a detossificarlo e quindi si può incorrere in tossicità epatica.

All’inizio ho accennato al fatto che il paracetamolo viene fatto rientrare grossolanamente tra i FANS poiché presenta delle differenze anche in termini di tossicità e infatti, a parte la tossicità a livello del fegato, non causa

gastrolesività
tossicità a livello renale
tossicità a livello cardiocircolatorio
tossicità a livello uterino
reazioni allergiche

Quali sono i vantaggi dell’assumere paracetamolo?

Si assume a stomaco vuoto poiché non ha azione gastrolesiva e poiché il cibo ne riduce l’assorbimento e quindi l’efficacia
Può essere usato nei pazienti con patologie cardiovascolari (es. ipertensione) e renali
Può essere assunto a partire dai neonati fino agli anziani, comprendendo anche le donne in gravidanza e in allattamento
È un medicinale da banco, quindi può essere acquistato senza ricetta medica
Può essere assunto da soggetti che presentano difetti della coagulazione e che quindi seguono una terapia anticoagulante anche se è necessario fare molta attenzione alla dose poiché tanto più alta è la dose e prolungata la durata della somministrazione tanto maggiore è la probabilità di interazione con gli anticoagulanti orali

Quali sono gli svantaggi?

Non può essere assunto nei pazienti con problemi epatici
Essendo un blando antinfiammatorio agisce sul dolore, ma non sulla causa del dolore ossia l’infiammazione
È un medicinale etico, quindi può essere acquistato solo su presentazione di ricetta medica ripetibile